長期吃 Acarbose 對身體有什麼危害?

Acarbose 臨床應用廣泛,對控制第二型糖尿病的血糖,尤其飯後血糖有很好的療效。但長期應用要注意監測 Acarbose 的不良反應和與其他藥物的相互作用。

Acarbose 常見的不良反應有消化系統不良反應、皮膚及附件損害等,較嚴重的不良反應為肝損害、腸阻塞和淋巴球性大腸炎。

Acarbose 抑制α-葡萄糖苷酶,可以延緩腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解和吸收入血速度,使腸道內碳水化合物的吸收變緩來降低飯後血糖的升高,由於結腸內糖酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物會引起噁心、腹脹、腹瀉和腹痛等反應,這是使用 Acarbose 後第一個月和整個治療過程中常出現的不良反應,但是隨著用藥時間的延長,這些症狀會有所減輕。

Acarbose 的皮膚及附件的損害有皮膚過敏反應、皮疹、多形性紅斑等。

Acarbose 的肝損害表現為丙氨酸氨基轉移酶(ALT),門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和 γ-谷胺醯轉肽酶(GGT)升高與藥物性肝炎。另外,還有淋巴球性大腸炎和腸阻塞等報導。

由於第二型糖尿病治療多聯用幾類不同的口服降糖藥,也常與其他藥物合併使用,因此應重視藥物相互作用所致的不良反應。如 Acarbose 與其他降糖藥、阿斯匹靈、 Clofibrate 、 Fenfluramine 、 Fluoxetine 、單胺氧化酶抑制劑、三環類抗憂鬱藥等合用可能致低血糖; Acarbose 與酚噻嗪類、兒茶酚胺衍生物、利尿劑、鈣離子阻斷劑、二苯乙內醯脲、口服避孕藥等相互作用會導致高血糖進一步惡化。

心臟病變為糖尿病常見併發症之一,因此,降糖藥與治療心臟病藥物聯用的現象在臨床較為普遍。有報導提示, Acarbose 可致 Digoxin 生物利用度降低或可邁丁的生物利用度提高。所以, Acarbose 在臨床使用中應重視不良反應和藥物相互作用有關的安全性監測。

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Acarbose 可抑制小腸壁細胞的糖苷酶活性,從而延長對寡糖、雙糖和多糖的降解,延緩葡萄糖和果糖的吸收,可降低飯後血糖和血漿胰島素濃度的作用。同時, Acarbose 對患者的體重也有一定的影響,治療後患者體重指數有顯著的降低。 Acarbose 還是第一個且唯一被批准用於葡萄糖耐量異異常人群的口服降糖藥物。2002年, Acarbose 在中國獲批准用於治療糖耐量異常人群的飯後血糖升高後,目前已經有30多個國家批准 Acarbose 用於治療糖耐量異常人群。

Acarbose 禁用於對 Acarbose 和其賦形劑過敏者,有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能失調患者禁用,患有嚴重的疝氣、腸阻塞和腸潰瘍的患者,嚴重腎功能損害,肌酸酐清除率低於25ml/分的患者禁用。個別患者尤其是在使用大劑量時,會發生無症狀的肝酶升高,但停藥後酶可恢復正常。

服用 Acarbose ,會導致蔗糖和葡萄糖的速度更加緩慢,因此,如果發生急性的低血糖,不宜使用蔗糖而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。 Acarbose 孕婦不得使用,因為不能排除母乳中 Acarbose 對嬰兒的影響,哺乳期婦女也不得使用。此藥不適用於18歲以下的患者,但對65歲以上的老年患者無需改變服藥的劑量及次數。

服用 Acarbose 期間,由於結腸內碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物,常會引起腹部不適,排氣增多甚至導致腹瀉。 Acarbose 具有抗高血糖的作用,但是它本身不會引起低血糖,但如果與胰島素促泌劑、 Metformin 或胰島素一起使用時,可能會出現低血糖,因此應減少上述藥物的用量,否則可能會有低血糖昏迷的發生。

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胃腸脹氣是 Acarbose 最常見的不良反應,發生率超過10%。由於 Acarbose 延遲碳水化合物的吸收,延長碳水化合物在胃腸道的滯留時間,故碳水化合物被腸道細菌分解增多,引起腸道脹氣不適。

腹瀉、腹痛是 Acarbose 僅次於胃腸脹氣的不良反應,發生率約1-10%。腹瀉、腹痛也與碳水化合物在腸道的酵解增加有關。飯前整片吞服或隨餐嚼服可有效減少 Acarbose 的胃腸道不良反應。

轉胺酶異常是 Acarbose 比較少見的不良反應,發生率約0.1-1%。主要表現為無症狀的轉胺酶升高,所以,服用 Acarbose 的患者,建議在半年後複查轉胺酶,曾有使用 Acarbose 發生過爆發性肝炎的發生。

黃疸、水腫是 Acarbose 非常罕見的不良反應,發生率低於0.1%。如果糖尿病患者在使用 Acarbose 後,出現皮膚、鞏膜發黃,可能是 Acarbose 引起的肝臟損害,應立即停藥並查明病因。出現水腫時,還應排除是否合併心、腎功能障礙。

需要注意的是, Acarbose 本身不會引起低血糖,但與 Metformin 、胰島素等藥物聯用時,可發生低血糖,表現為心悸、多汗、頭暈,此時建議口服或靜推葡萄糖,不能口服蔗糖,因為 Acarbose 會延遲蔗糖的分解,不能快速緩解低血糖症狀。

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