Alprazolam 屬於中效苯二酚類鎮靜催眠藥和抗焦慮藥，通過與中樞神經系統的苯二酚受體結合，影響γ-氨基丁酸受體的蛋白調控，加強γ-氨基丁酸與其特異性受體結合，從而達到鎮靜、催眠和抗焦慮的目的，其鎮靜、催眠、抗焦慮作用是安定的10-35倍，具有口服吸收好，生物利用度高，起效快，作用時間長等優點，可減少夜間覺醒次數，延長總睡眠時間，改善睡眠質量，在臨床上主要用於治療失眠症和焦慮症，尤其適用於入睡困難、睡眠維持障礙或伴有焦慮的失眠患者。
在安全性方面， Alprazolam 常見疲乏、頭痛、頭暈、口乾、噁心、嘔吐、便秘、排尿障礙、視物模糊、注意力渙散、目眩及嗜睡等不良反應；少見動作遲緩、心理反常、腹瀉、多涎、顫抖、精神失調及憂鬱等不良反應。罕見過敏反應，記憶障礙、驚厥、肌無力及肌痙攣等不良反應。有憂鬱患者服用 Alprazolam 後出現躁狂、輕躁狂的報導；長期用藥可成癮。
常吃 Alprazolam 需要注意：
- 老年人的中樞神經對 Alprazolam 比較敏感，如服藥時出現呼吸抑制、低血壓或心搏過緩，則提示超量。
- 哺乳期婦女使用可對乳兒產生危害。
- 有報導，精神憂鬱者用藥時可出現躁狂或輕度躁狂。
- 停藥和減藥需逐漸進行。
- 在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮症狀，表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠，可考慮增加服藥次數。
- 長期用藥有明顯的成癮或依賴現象，應予特別注意。
以下人群不宜服用 Alprazolam ：
- 重症肌無力，尤其是伴呼吸困難的患者禁用。
- 急性或隱性閉角型青光眼發作者禁用。嚴重慢性阻塞性肺部病變患者禁用。
- 孕婦禁用。
- 禁止與 Ketoconazole 或 Itraconazole 同用。
- 肝腎功能損害者慎用（消除半衰期延長，不良反應風險增加）。
- 癲癇患者慎用（突然停藥可導致癲癇發作）。
- 運動過多症患者慎用（可發生藥效反常）。
- 嚴重精神憂鬱者慎用（可出現躁狂或輕度躁狂）。
- 乳母禁用。
- 有藥物濫用或成癮史者慎用。
Estazolam 亦屬於中效苯二酚類鎮靜催眠藥，主要通過選擇性與苯二酚受體結合，增加中樞神經系統中γ-氨基丁酸與其特異性受體結合，增強γ-氨基丁酸的作用，抑制中樞神經系統不同部位，達到鎮靜催眠的目的。小劑量產生抗焦慮作用，隨著劑量的增加出現鎮靜催眠、抗癲癇、抗驚厥和肌肉鬆弛作用，具有起效快、半衰期長等優點，在臨床上主要用於治療失眠症，適用於入睡困難和睡眠維持障礙，可縮短睡眠潛伏期，增加總睡眠時間，改善睡眠質量，還可用於抗焦慮、抗驚厥和抗癲癇。
在安全性方面， Estazolam 常見嗜睡、睏倦、頭昏、乏力、步態不穩等症狀，增加劑量偶致頭痛、小腦萎縮症、運動功能障礙、語言含糊不清、呼吸抑制、顫抖，長期用藥可導致記憶力下降、體重增加、認知障礙、性慾減退。此外，長期服用 Estazolam 可產生耐受性和依賴性，突然停藥可引起頭痛、失眠、憂鬱、緊張、不安、煩躁、焦慮、顫抖、心搏過速等戒斷症狀。
常吃 Estazolam 需要注意：
- 老年人、體弱者可酌情減量。
- 老年人對 Estazolam 比較敏感，抗焦慮時開始用小劑量，注意調整劑量。
- 出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
- 有成癮可能。
- 大劑量或長期口服，有藥物或乙醇濫用（成癮）史者或人格疾患患者口服 Estazolam ，出現藥物依賴性風險增加。
- 50 歲以上或虛弱患者使用的劑量大於每日2mg時，可出現通氣不足、低氧性心臟停搏或過度鎮靜的風險上升。
- 突然停藥，可導致撤藥症狀或加重症狀。
- 原發性憂鬱症患者，服藥後自殺或加重症狀的風險增加。
- 用藥期間不宜飲酒。
以下人群不宜服用 Estazolam ：
- 重症肌無力、急性閉角型青光眼、嚴重呼吸功能不全者、睡眠呼吸中止症患者禁用。
- 妊娠、哺乳期婦女禁用。
- 慢性肺功能不全者、嚴重憂鬱或有自殺傾向者、老人和體質虛弱者、飲酒或合用其他中樞神經系統抑制藥者以及有成癮傾向者慎用。
- 嚴重肝、腎功能損害者、腦病患者慎用（有加重症狀的風險）。
- 精神病患者慎用（有精神症狀加重的風險）
- 老年高血壓患者慎用。
最終更新日：2024-04-08